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恩格列淨藥物發現

發布時間:2019/1/6 21:46:20

  說起5-溴-2,伱可能不知道,它與糖尿病也有着微妙的關系。作為一種十分古老的疾病,糖尿病在我國古籍中就有記載,中國傳統醫學稱之為“消渴病”,坊間也稱為“富貴病”。目前,相關病人在全球範圍内已經達到驚人的2億,實在不容忽視。


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  這是一種因胰島素絕對或相對不足,或者靶細胞對胰島素敏感性降低引起的以糖代謝紊亂為主的慢性綜合性疾病,其中2型糖尿病的發生是外周胰島素抵抗和β細胞功能缺陷共同作用的結果。近十年研究最熱的小分子口服降糖藥主要有兩類,即DPP-IV抑制劑(格列汀類藥物)與SGLT2抑制劑(格列淨類藥物)。筆者曾在SGLT2抑制劑類糖尿病藥物合成路線彙總中列舉了全部的7種此類藥物。本文筆者将就最新的恩格列淨的發現,優化過程做一個簡單的介紹。

  恩格列淨最初由勃林格殷格翰研發,後期和禮來聯合開發,于2014年5月22日首先獲得歐洲藥物管理局(EMA)批準上市,2014年8月1日獲得美國FDA批準上市,2014年12月26日獲日本藥品與醫療器械管理局(PMDA)批準上市,2017年9月21日獲CFDA批準在中國上市,商品名為Jardiance®。

  恩格列淨開發過程中,比較有優勢,因為它之前已經有六個類似的藥物上市了,當然同時也面臨開發空間窄小,突破專利難度大的不利因數。勃林格殷格翰的研究人員先是将圖1通式的結構作為先導結構,對R1—R7進行了大量的官能團衍生化。

  接着研究人員又研究了該化合物的合成路線。合成路線1,以5-溴-2-氯苯甲酸為起始原料,經過酰氯化、付克酰基化、還原、脫保護、上保護等步驟合成了恩格列淨。

  以上就是與5-溴-2有關的恩格列淨藥物發現相關介紹。當然,路線一用到了丁基锂試劑和低溫條件,條件苛刻;路線二用溫和的格式試劑代替丁基锂,溫度也不需要控制到-78度那麼低,得到lll.1後直接使用三乙基氯矽烷還原重結晶即可得到高純度的恩格列淨,該方法已經可以百千克級别的生産。當然,更好的路線永遠在路上。


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